В организме аргинин синтезируется из цитруллина, орнитина и диметиларгинина и служит предшественником пролина и глутаминовой кислоты. Аргинин участвует в цикле переаминирования и выведения из организма конечного азота, то есть продукта распада отработанных белков. От мощности работы цикла (орнитин — цитруллин — аргинин) зависит способность организма создавать мочевину и очищаться от белковых шлаков. Высокая основность аргинина и его способность образовывать ионные связи с фосфатными группами ДНК, обуславливает образование нуклеопротеидов — комплексов гистон-ДНК хроматина и протамин-ДНК геторохроматина сперматозоидов. Он активизирует иммунитет и используется при иммунодефицитных состояниях, в том числе в лечении СПИДа. L-Аргинин замедляет рост опухолей, в том числе и многих раковых.

В механизмах этого явления участвует способность аргинина: а) активировать противоопухолевую цитотоксичность макрофагов; б) увеличивать число и функциональную активность Т-хелперов - основного звена в развитии иммунного ответа; в) увеличивать число и активность NK (натуральных киллеров) и LAK (лимфокин активированных киллеров) в их прямой противоопухолевой агрессии. L-Аргинин замечательно увеличивает скорость зарастания поврежденных тканей - ран, растяжений сухожилий, переломов костей. При недостатке L-Аргинина и недостаточной активности NO-синтезы диастолическое давление возрастает. Недостаток этой аминокислоты в питании приводит к замедлению роста.